Antipsikotika
memiliki sejumlah kegiatan fisiologis, yakni :
a. antipsikotis. Obat – obat ini
digunakan untuk gangguan jiwa dengan gejala psikotis, seperti
schizofrenia, mania dan depresi psikotis. Di samping itu, antipsikotika
digunakan untuk menangani gangguan perilaku serius pada pasien dengan
handikap rohani dan pasien demensia, juga untuk keadaan gelisah akut
(excitatio) dan penyakit lata (p. Giles de la Tourette).
b. Anxiolitis, yaitu mampu meniadakan
rasa bimbang, takut, kegelisahan dan agresi hebat. Oleh karena itu obat
ini digunakan daam dosis rendah sbg minor tranquillizer pada kasus – kasus
serius, dimana benzodiazepin kurang efektif, misalnya pimozida dan
thioridiazin.
c. Antiemetis, yaitu obat yang digunakan
untuk melawan mual dan muntah yang hebat seperti pada terapi sitostatika;
sedangkan pada mabuk jalan tidak
efektif.
d. Analgetis. Obat ini jarang digunakan
sebagai obat antinyeri, kecuali droperidol.
Beberapa
gambaran obat – obat antipsikosis
Kelas obat
Obat
Keuntungan
Kerugian
Phenothiazine
Aliphatic
Chlorpromazine1
(Thorazine)
Generik, tidak mahal
Banyak efek yang tidak diinginkan, khususnya otonomik
Piperidine
Thiridazine2(Mellaril)
Sedikit terjadi sindroma ekstrapiramidal; generik
Batas 800 mg/hari; tidak ada bentuk parenteral; kardiotoksik
Piperazine
Fluphenazine3(Permitil, Prolixin)
Bentuk depo juga tersedia (ananthate, decanoate)
Peningkatan diskinesia tardif
Tioxanthene
Thiothixene4(Navane)
Bentuk parental juga tersedia; penurunan diskinesia tardif
Tidak jelas
Butyrophenone
Haloperidol (Haldol)
Bentuk parental juga tersedia, generik
Sindroma ekstrapiramidal berat
Dibenzoxazepine
Loxapine (Loxitane)
Tidak ada kenaikan berat badan
Tidak jelas
Dibenzodiazepine
Clozapine (Clozaril)
Mungkin menguntungkan pasien resisten perawatan; sedikit toksisitas ekstrapiramidal
Dapat menyebabkan agranulositosis pada himgga 2% pasien
Benzisoxozole
Risperidone (Risperdal)
Efikasi luas; sedikit atau bahkan tidak ada disfungsi sistem ekstrapiramidal pada dosis rendah
Disfungsi sistem ekstrapiramidal, hipotensi dengan dosis yang lebih tinggi
Thienobenzodiazepine
Olanzapine (Zyprexa)
Efektof melawan gejala positif dan negatif; sedikit atau bahkan tidak ada disfungsi sistem ekstrapirimidal
Berat badan meningkat
Dibenzothiazepine
Quetiapine (Seroquel)
Serupa dengan olozapine; mungkin sedikit kenaikan berat badan
Mungkin memerlukan dosis tinggi apabila ada kaitan dengan hipotensi; t1/2 pendek dan dosis dua kali sehari
Obat penyakit jiwa adalah obat – obat yang bekerja terhadap SSP dengan memengaruhi fungsi – fungsi psikis dan proses mental.
Penggolongan
Psikofarmaka dalam arti sempit, yang terutama digunakan untuk penanganan gangguan jiwa, dapat digolongkan dalam dua kelompok besar:
a. Antipsikotika (dahulu disebut neuroleptika atau major (tranquillizers)yang bekerja antipsikosis dan sedative. Obat ini digunakan khusus untuk berbagai jenis psikosis (a.l. schizofrenia) dan mania.
b. Antidepresiva, yang berdaya memperbaiki suasana murung dan putus asa dan terutama digunakan pada keadaan depresi, panik dan fobia.
ANTIPSIKOTIKA
Antipsikotika (major tranquillizers) adalah obat – obat yang menekan fungsi – fungsi psikis tertentu tanpa mempengaruhi fungsi umum seperti berpikir dan berkelakuan normal. Obat ini dapat meredakan emosi dan agresif dan dapat pula menghilangkan atau mengurangi gangguan jiwa seperti impian dan pikiran khayali (halusinasi) serta menormalkan perilaku yang tidak normal. Oleh karena itu antipsikotika terutama digunakan pada psikosis, penyakit jiwa hebat tanpa ada keinsafan sakit oleh pasien, misalnya penyakit *schizofrenia(<>)dan*psikosis mania-depersif.
*Gangguan psikotik adalah sindrom kinis yang dicirikan gangguan perasaan realitas, gangguan pikiran dan emosi, halusinasi (sering halusinasi pendengaran – ”suara itu menyuruh saya ...”), delusi (”saya memilii kekuasaan untuk...”), dan kebingunan. Efek biokimia untuk penyakit – penyakit ini belum jelas diuraikan. Sindrom – sindrom yang ada dapat merupakan beberapa penyakit yang berlainan yang mempunyai penampilan kinis serupa.
*Schizofrenia merupakan gangguan jiwa dalam kebanyakan kasus bersifat sangat serius, berkelanjutan dan dapat mengakibatkan kendala sosial, emosional dan kognitif (pengenalan, pengetahuan, daya membedakan; lat.cognitus = dikenali). Schizofrenia dalah penyebab terpenting gangguan psikotis. Pada pria biasanya timbul antara usia 15-25 thn, jarang di atas 30 thn, sedangkan pada wanita antara 25-35 thn.
Penggolongan :
a. Antipsikotika klasik, terutama efektif mengatasi sintom positif.
b. Antipsiotika atypis (sulpirida, klozapin, risperidon, olanzapin dan quetiapin) bekerja efektif melawan simtom negatif, yang praktis kebal terhadap obat klasik. Lagi pula efek sampingnya lebih ringan, khususnya gangguan Ekstrapiramidal dan Dyskinesia Tarda.
sertindol (serdolect) setelah dipasarkan hanya satu tahun lebih, akhir 1998 ditarik dari peredaran di Eropa, karena beberapa kali dilaporkan terjadinya aritmia dan kematian mendadak (Pharma Selecta 1998;14: 144). Obat atypis lainya yang sudah tersedia di negara lain sejak 1988 adalah zotepin (Zolepti) dan ziprasidon (Zeldox).
Obat - obat Antopsikotik
OBAT
MEKANISME/KERJA
INDIKASI
EFEK TAK DIINGINKAN
Fenotiazin
Klorpromazin
(Thorazine)
Kerja obat antipsikotik sangat kompleks. Kemampuan obat antipsikotik memblok reseptor dopamine D2 berkorelasi dgn keampuhan kinisnya. Penelitian hewan menunjukan bahwa sisntesis dan metabooisme dopamine meningkat pada pengobatan akut dan pengaturan naik (upregulation) terjadi setelah beberapa minggu peberian antipsikotik. Mungkin efek – efek ini terjadi sebagai reespon pengaturan pada penurunan transmisi dopaminergik yang diinduksi oleh obat
Psikosis, meliputi mania, psikosis idiopatik akut dan episode akut skizofrenia; mual dan muntah; kecegukan
Mempunyai efek pemblokan adrenergic dan antikolinergik yang lebih banyak daripada klorpromazin, efek hipotensi ortostatik lebih sedikit
Tioridazin
(Mellaril)
“ “
Psikosis,
kecegukan
Gejala ekstrapiramidal dan efek pemblok adrenergic lebih sedikit disbanding klorpromazin. Efek antikoinergik lebih banyak, ejakulasi retrograde, penurunan testosterone, retinopati
Flufenazin
(mis. Prolixin)
“ “
psikosis
Efek hipotensi ortostatik dan blockade adrenergik lebih sedikit, tetapi tanda – tanda ekstrapiramidal lebih banyak
Proklorperazin
(Compazine)
” ”
Mual dan muntah, psikosis
Efek hipotensi ortostatik lebih sedikit dan tanda – tanda ekstrapiramidal lebih sedikit daripada klorpromazin
Trifluoperazin
(Stelazine)
” ”
Skizoprenia, psikosis akut, gangguan skizoafektif, sindrom paranoid, mual dan muntah
Efek sedatif dan hipotnsi ortostatik kurang, tetapi efek ekstrapiramidal lebih nayak daripada klorpromazin
Thioxantin
Klorprotiksen
(Taractan)
*sama dengan klorpromazin
psikosis
Efek hipotensi kurang dibanding klorpromazin
Thiotiksen
(Navane)
” ”
psikosis
Efek sedatif dan hipotensi kurang dibanding klorpromazin
Dihidroindolon
Molindon
(Moban)
Secara kimia tidak terkait dengan kelompok yang terdaftar di atas, tetapi kerjabya sama
psikosis
Sedikit efek sedatif atau ekstrapiramidal, tidak ada efek hipotensi. Beberapa efek antikolinergik.
Dibenzoksazepin
Loksapin
(Loxitane)
” ”
psikosis
Efek hipotensi dan sedatif lebih sedikit dibanding klorpromazin. Efek ekstrapiramidal serupa. Sedasi berlagsung sampai 12 jam.
Dibenzodiazepin
Klosapin
(Clozaril)
Mekanisme antipsikotik tidak jelas. Memblok reseptor dopamin juga neurotransmisi kolinergik, adrenergik, serotogenik, dan histaminergik.
Skizofrenia pada orang yang gagal dengan antipsikotik tradisional atau mengalami efek samping tidak dapat ditoleransi.
Efek samping ekstrapiramidal sangat sedikit. Efek antimuskarinik pada 2%. Tidak ada diskinesia tardil atau peningkatan pelepasan prolaktin
Butirofenon
Haloperidol
(Haldol)
Sama dengan fenotiazin
Psikosis, sindrom tourette, masalah tingkah aku berat pada anak – anak, anak – anak hiperaktif (jangka pendek), penyakit Huntington
Efek sedasi, antikolinergik, dan efek pemblokan alfa adrenergik kurang daripada klorpromazin. Jarang hipotensi. Efek samping ekstrapiramidal dapat dramatis.
Difenibutilpiperidin
Pimozid (Orap)
Memblok reseptor dopamin
Sindrom Tourette
Gangguan ekstrapiramidal, diskinesia tardif, sedasi, sakit kepala, perubahan sensorik, hipotensi.
obat antipsikotik (lanjutan...)
OBAT
FARMAKOKINETIK
TOLERANSI/
KETERGANTUNGAN
INTERAKSI OBAT
CATATAN
Fenotiazin
Klorpromazin
(Thorazine)
PO/IM/PR. Absorpsi bentuk oral tidak tentu. Distribusi ke jaringan – jaringan dengan pasokan darah tinggi dan melintasi plasenta. Waktu paruh = 20 – 40 jam.dimetabolisme oleh hati terutama menjadi bentuk tak aktif. Eliiminasi beragam sesuai usia pasien.
Tidak adiktif. Beberapa ketergantungan fisik dapat terjadi. Toleransi terjadi terhadap efek sedatif. Beberapa toleransi silang, tetapi obat – obat tidak mudah disubsitusi satu sama lain. Koreoatetosis dapat terjadi pada penghentian yang mendadak.
Klorpromazin meningkatkan efek depresan pusat sedatif, analgesik, antihistamin, alkohol dan morfin. Meningkatkan depresi pernapasan yang disebabkan oleh meperidin. Menghambat kerja levodopa dan agonis dopamin
Obat – obat ini kadang – kadang disebut neuroleptik karena mengurangi inisiatif dan minat terhadap lingkungan, meredakan perilaku agresif dan impulsif, serta menurunkan gerakan spontan dan tingkah laku kompeks pada hewan. Secara umum obat antipsikotik dengan efek antikolinergik yang lebih banyak membuat efek samping ekstrapiramidal lebih sedikit
Triflupromazin
(Vesprin)
” ”
” ”
” ”
” ”
Tioridazin
(Mellaril)
Hanya oral
” ”
” ”
” ”
Flufenazin
(mis. Prolixin)
” ”
” ”
” ”
” ”
Proklorperazin
(Compazine)
Hanya oral
” ”
” ”
” ”
Trifluoperazin
(Stelazine)
Hanya oral
” ”
” ”
” ”
Diposting oleh
peni puspariniSelasa, 21 Desember 20100
komentar
